Sutrim , sutrim

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Trimetoprim / sulfametossazolo Nomi commerciali Bactrim - Compresse Trimetoprim 80 mg / sulfametossazolo 400 mg Bactrim DS - Compresse, doppio resistenza Trimetoprim 160 mg / sulfametossazolo 800 mg Septra - Compresse Trimetoprim 80 mg / sulfametossazolo 400 mg Septra DS - Compresse, doppio forza trimetoprim 160 mg / sulfametossazolo 800 mg Sulfatrim - Sospensione, orale trimetoprim 40 mg / sulfametossazolo 200 mg per 5 ml Trimetoprim / sulfametossazolo - iniezione, soluzione trimetoprim 16 mg / sulfametossazolo 80 mg per mL Apo-Sulfatrim (Canada) Apo-Sulfatrim DS (Canada) Apo-Sulfatrim pediatrica (Canada) Novo-Trimel (Canada) Novo-Trimel DS (Canada) Nu-Cotrimox (Canada) Septra iniezione (Canada) Farmacologia Sulfametossazolo inibisce la sintesi batterica di acido diidrofolico competendo con PABA. blocca la produzione di acido trimetoprim tetraidrofolico inibendo l'enzima diidrofolato. Questa combinazione blocchi 2 fasi consecutive nella biosintesi batterica degli acidi nucleici e proteine ​​essenziali e di solito è battericida. I seguenti organismi sono di solito sensibili: Escherichia coli (inclusi ceppi sensibili enterotossigene implicati nella diarrea del viaggiatore), specie Klebsiella, Enterobacter spp, Morganella morganii. Proteus mirabilis. Proteus indolo-positivi (compresi Proteus vulgaris), Haemophilus influenzae (compresi i ceppi ampicillina resistenti), Streptococcus pneumoniae. Shigella flexneri. Shigella sonnei. e carinii Pneumocystis. farmacocinetica Assorbimento Trimetoprim / sulfametossazolo è rapidamente assorbito dopo somministrazione orale. T max è di 1 a 4 ore. Lo stato stazionario è raggiunto dopo 3 giorni. Distribuzione 70% di sulfametossazolo e il 44% di trimetoprim è legato alle proteine. Trimetoprim / sulfametossazolo è distribuito a espettorato, fluido vaginale, e il fluido dell'orecchio medio. Trimetoprim distribuisce anche in secrezioni bronchiali. Trimetoprim / sulfametossazolo passa la barriera placentare ed è escreto nel latte umano. Metabolismo Il metabolismo di sulfametossazolo è principalmente da N 4 - acetylation. I principali metaboliti di trimetoprim sono quelle da 1 e 3-ossidi e derivati ​​3'e 4'-idrossi. Le forme libere sono considerati terapeuticamente attiva. Eliminazione Siero emivita di sulfametossazolo e trimetoprim è di 10 h e da 8 a 10 ore, rispettivamente, dopo somministrazione orale. Emivita plasmatica di sulfametossazolo e trimetoprim è di circa 13 e 11 ore, rispettivamente, dopo la somministrazione IV. Trimetoprim / sulfametossazolo è eliminato principalmente dai reni attraverso filtrazione glomerulare e secrezione tubulare. Le concentrazioni di urina sono superiori a concentrazioni ematiche. Popolazioni speciali Compromissione della funzione renale I pazienti con grave compromissione della funzionalità renale, mostra un aumento del tempo di dimezzamento di entrambi i componenti, che richiedono un aggiustamento del dosaggio. Total body Cl di trimetoprim è stato inferiore del 19% nei pazienti anziani. Indicazioni e impiego Il trattamento di enterite; trattamento di P. Pneumocystis carinii (PCP); trattamento di IVU grave o complicata causata da ceppi sensibili di batteri. Il trattamento di otite media acuta ed esacerbazioni acute di bronchite cronica; trattamento della diarrea del viaggiatore; il trattamento e la profilassi della PCP; Shigella enteriti; Infezioni del tratto urinario causate da ceppi sensibili di batteri. Usi senza etichetta Il trattamento del colera, infezioni da salmonella di tipo, e nocardiosi; prevenzione delle IVU ricorrenti nelle donne; trattamento della prostatite acuta e cronica; trattamento della pelle e del tessuto molle infezioni causate da Staphylococcus aureus. Controindicazioni Ipersensibilità al trimetoprim o sulfamidici; anemia megaloblastica causata da carenza di acido folico; gravidanza; lattazione; i bambini di età inferiore ai 2 mesi di età; segnato danno epatico o insufficienza renale grave quando lo stato della funzione renale non può essere monitorato. Dosaggio e Amministrazione Infezioni del tratto urinario, enterite Adulti e Bambini 2 mesi di età e anziani IV 8 a 10 mg / kg / giorno (basato su trimetoprim) da 2 a 4 dosi divise ogni 6, 8 o 12 h fino a 14 giorni per gravi infezioni del tratto urinario e 5 giorni per Shigella enterite. Max, 60 mL / giorno (basato su trimetoprim). Infezioni del tratto urinario, enterite, otite media, bronchite cronica adulti PO Trimetoprim 160 mg / sulfametossazolo 800 mg ogni 12 ore per 14 giorni per la bronchite cronica, da 10 a 14 giorni per infezioni del tratto urinario, 5 giorni per l'enterite. Bambini 2 mesi di età e anziani PO Trimetoprim 8 mg / kg e sulfametossazolo 40 mg / kg al giorno in 2 dosi divise ogni 12 ore per 10 giorni per l'otite media e infezioni del tratto urinario e 5 giorni per l'enterite. P. carinii polmonite Adulti e Bambini 2 mesi di età e anziani (di trattamento) IV 15 a 20 mg / kg / giorno (basato su trimetoprim) in 3 o 4 dosi uguali ogni 6 a 8 h fino a 14 giorni da infusione endovenosa. PO Trimetoprim 160 mg / sulfametossazolo 800 mg ogni 24 ore. dosi alternativa consigliata dal National Institutes of Health (NIH) e Malattie infettive Society of America (IDSA) includono trimetoprim 80 mg / sulfametossazolo 400 mg ogni 24 ore o trimetoprim / sulfametossazolo 160 mg a 800 mg 3 volte a settimana. PO Trimethoprim 15 a 20 mg / kg e sulfametossazolo 75 a 100 mg / kg / die in dosi uguali ogni 6 ore per 14 a 21 giorni. PO Trimetoprim 150 mg / m 2 e sulfametossazolo 750 mg / m 2 per giorno in dosi uguali suddivise due volte al giorno, per 3 giorni consecutivi alla settimana. Max dose totale giornaliera è di 320 mg trimetoprim / sulfametossazolo 1.600 mg. dosi alternativa consigliata dal NIH e IDSA includono trimetoprim 150 mg / m 2 e sulfametossazolo 750 mg / m 2 al giorno in un'unica dose giornaliera per 3 giorni consecutivi a settimana; trimetoprim 150 mg / m 2 e sulfametossazolo 750 mg / m 2 per giorno in dosi uguali suddivise due volte al giorno; o trimetoprim 150 mg / m 2 e sulfametossazolo 750 mg / m 2 per giorno in dosi uguali suddivise due volte al giorno per 3 volte alla settimana a giorni alterni. PO Trimethoprim 15 a 20 mg / kg e sulfametossazolo 75 a 100 mg / kg al giorno in dosi suddivise ogni 6 ore per 14 a 21 giorni. di viaggiatori Diarrea adulti PO Trimetoprim 160 mg / sulfametossazolo 800 mg ogni 12 ore per 5 giorni. Esacerbazione di bronchite cronica adulti PO Trimetoprim 160 mg / sulfametossazolo 800 mg ogni 12 ore per 14 giorni. Funzione renale Impairment CrCl da 15 a 30 ml / min La metà usuale regime. CrCl inferiore a 15 mL / min regime di dosaggio alternativo CrCl da 30 a 50 ml / min Trimethoprim 5 a 7,5 mg / kg per dose ogni 8 ore. CrCl da 10 a 29 ml / min Trimethoprim 5 a 10 mg / kg per dose ogni 12 h CrCl inferiore a 10 mL / min Non consigliato, ma se usato, trimetoprim 5 a 10 mg / kg per dose ogni 24 ore. Non consigliato, ma se usato, trimetoprim 5 a 10 mg / kg per dose ogni 24 ore. In alternativa, da 5 a 20 mg / kg IV 3 volte alla settimana in adulti seguenti dialisi. Queste raccomandazioni presuppongono il paziente sta ricevendo emodialisi intermittente standard di 3 volte a settimana e completa le sessioni piene di dialisi. Non consigliato, ma se usato: trimetoprim 5 a 10 mg / kg per dose ogni 24 ore. terapia sostitutiva renale continua Trimethoprim 5 a 7,5 mg / kg per dose ogni 8 ore. Un riferimento suggerisce un dosaggio (basato su trimetoprim) da 2,5 a 5 mg / kg ev ogni 12 h per lieve a moderata infezioni e 10 mg / kg ogni 12 ore per le infezioni gravi. In alternativa, un dosaggio di 2,5-7,5 mg / kg (sulla base di trimetoprim) IV ogni 12 ore è raccomandata per i pazienti trattati con emofiltrazione continua veno-venosa, continua l'emodialisi veno-venosa, o continuo emodiafiltrazione venovenosa. Questa raccomandazione presuppone ultrafiltrazione e dialisi portate da 1 a 2 L / h. Per i pazienti gravemente malati infettati con il PCP che ricevono continuo emodiafiltrazione veno-venosa, un dosaggio fino a 10 mg / kg IV ogni 12 h può essere necessario. Off-label di dosaggio acuta e cronica prostatite batterica adulti PO Trimetoprim 160 mg / sulfametossazolo 800 mg due volte al giorno fino a 12 settimane. PO / IV 15 mg / kg / giorno (basato su trimetoprim) da 2 a 4 dosi suddivise per 3 a 4 settimane, poi diminuiscono dosaggio a 10 mg / kg / giorno (basato su trimetoprim) da 2 a 4 dosi suddivise per 3 a 6 mesi. Prevenzione della IVU ricorrenti nelle donne adulti PO Trimetoprim 40 mg / sulfametossazolo 200 mg al giorno al momento di coricarsi, un minimo di 3 volte alla settimana o postcoitally. Della cute e dei tessuti molli adulti PO Trimetoprim 160-320 mg e sulfametossazolo 800 a 1.600 mg per via orale due volte al giorno. Bambini 2 mesi di età e anziani IV 8 a 12 mg / kg (basato su trimetoprim) in dosi uguali ogni 6 ore. PO 8 a 12 mg / kg (basato sul componente trimetoprim) in dosi uguali ogni 12 ore. Consiglio Generale Somministrare ogni dose di iniezione su 60 a 90 min. Evitare di iniezione rapida o diretta IV. Non iniettare IM. I seguenti sistemi di infusione sono stati testati e trovati soddisfacente: i contenitori monodose in vetro, cloruro di polivinile monodose, e contenitori poliolefinici. Non mescolare iniezione con altri farmaci o soluzioni diverse di destrosio 5% in acqua. soluzione per l'iniezione deve essere diluita; aggiungere il contenuto di ogni fiala 5 ml a 125 ml di destrosio 5% in acqua. Non refrigerare; utilizzare entro 6 ore. Se una diluizione di 5 ml per 100 ml di destrosio 5% in acqua è desiderata, usare entro 4 h. Quando restrizione dei liquidi è auspicabile, aggiungere ogni mL fiala da 5 a 75 ml di destrosio 5% in acqua. soluzione Mix appena prima da utilizzare e amministrare entro 2 ore. I farmaci per uso parenterale devono essere controllati visivamente per la presenza di particelle e scolorimento prima della somministrazione ogni qualvolta la soluzione ed il contenitore lo consentono. Se al momento della ispezione visiva c'è nuvolosità o evidenza di cristallizzazione dopo la miscelazione, la soluzione deve essere eliminata e una nuova soluzione preparata. Mantenere un'adeguata assunzione di liquidi per prevenire la cristalluria e pietra formazione. Agitare bene prima dell'uso sospensione. Prendere ogni dose orale con un bicchiere pieno d'acqua. Conservazione / Stabilità compresse Conservare e sospensione orale a 59 & deg; a 77 & grado; F. Proteggere dalla luce. Conservare le fiale a 59 & deg; a 86 & grado; F. non refrigerare. Proteggere dalla luce. Dopo la rilevazione iniziale nel flaconcino multidose, utilizzare i contenuti rimanenti entro 48 h. Interazioni farmacologiche Iperkaliemia, possibilmente con aritmie cardiache o arresto cardiaco, può verificarsi durante la somministrazione concomitante. Trimetoprim / sulfametossazolo e ACE-inibitori possono agire in modo additivo per ridurre l'attività di aldosterone, con conseguente iperkaliemia a causa di escrezione di potassio ridotta. Le concentrazioni sieriche di potassio devono essere monitorati. Un caso di delirio tossico è stata riportata dopo la co-somministrazione con sulfametossazolo / trimetoprim. Monitorare i pazienti per reazioni avverse a carico del SNC. Se si sospetta una interazione, può essere necessario interrompere uno o entrambi i farmaci. farmaci antiaritmici (per esempio, amiodarone, Bretylium, disopiramide, dofetilide, procainamide, chinidina, sotalolo), triossido di arsenico, clorpromazina, cisapride, dolasetron, droperidolo, meflochina, mesoridazina, moxifloxacina, pentamidina, pimozide, tacrolimus, tioridazina, ziprasidone Un effetto additivo di trimetoprim / sulfametossazolo con altri farmaci che prolungano l'intervallo QT non può essere esclusa. La somministrazione concomitante di dofetilide e trimetoprim / sulfametossazolo è controindicato. Può causare effetto terapeutico è diminuito di ciclosporina e aumento del rischio di nefrotossicità. Se la co-somministrazione non può essere evitato, monitorare il sangue ciclosporina o concentrazioni plasmatiche, e concentrazioni sieriche di creatinina. Monitor per l'evidenza clinica di rigetto del trapianto. Regolare il dosaggio di ciclosporina di conseguenza, o aggiungere ulteriori agenti immunosoppressivi. Le concentrazioni plasmatiche di digossina possono essere elevati, in particolare nei pazienti anziani. Monitorare la concentrazione di digossina e regolare la dose di digossina, se necessario. Diuretici (ad esempio, tiazidici) Un aumento dell'incidenza di trombocitopenia con porpora è stata osservata durante la somministrazione concomitante. Monitorare la conta piastrinica. Se si sospetta una interazione, può essere necessario interrompere uno o entrambi gli agenti. La somministrazione concomitante di alcol e trimetoprim / sulfametossazolo può provocare una reazione intolleranza all'alcool. Informare i pazienti trattati con trimetoprim / sulfametossazolo per evitare di bere alcolici e l'assunzione di farmaci contenenti alcool. livelli ematici sulfametossazolo possono essere elevati, aumentando gli effetti farmacologici e rischio di reazioni avverse. Osservare il paziente per le reazioni avverse sulfametossazolo. Se si sospetta una interazione, regolare la terapia in base alle esigenze. Meglitinidi (ad esempio, repaglinide) Trimetoprim può elevare le concentrazioni plasmatiche glinidi, aumentando il rischio di ipoglicemia. Monitorare attentamente la glicemia dopo l'avvio o l'arresto trimetoprim. Regolare la dose glinidi come necessario. Metenamina è controindicato per l'uso con sulfamidici causa del potenziale di formazione di precipitati insolubili nelle urine. Può spostare metotressato dai siti di legame alle proteine, aumentando i livelli di metotrexato liberi. Gli effetti farmacologici e la tossicità del metotrexato possono essere aumentati. Inoltre, trimetoprim può aumentare il rischio di depressione midollare metotressato-indotta e anemia megaloblastica. Monitorare lo stato ematologico. Una dose più bassa di methotrexate o superiore dose di leucovorina salvataggio può essere necessario durante la somministrazione concomitante di trimetoprim-sulfametossazolo. Le concentrazioni plasmatiche di metotrexato possono essere utili nel fare aggiustamenti del dosaggio. Interrompere entrambi i farmaci se si sospetta una interazione. Trimetoprim può inibire il metabolismo di fenitoina o altre idantoine. concentrazioni plasmatiche di fenitoina possono essere elevati e l'emivita siano prolungati, aumentando gli effetti farmacologici e rischio di tossicità. Monitorare le concentrazioni di fenitoina e osservare il paziente per la tossicità. Se si sospetta una interazione, regolare la dose di fenitoina, se necessario. Trimetoprim può inibire l'eliminazione renale della procainamide e del suo metabolita, acecainide (NAPA). Le concentrazioni plasmatiche procainamide e NAPA possono essere elevati, aumentando la farmacologico e gli effetti tossici di procainamide. Monitorare le concentrazioni plasmatiche di procainamide e NAPA e la funzione cardiaca. Regolare la dose procainamide, se necessario. Il rischio di anemia megaloblastica può essere aumentato nei pazienti che ricevono più di pirimetamina 25 mg a settimana. Valutare il paziente per ematologici e neurologici manifestazioni di anemia megaloblastica. Se si sospetta una interazione, somministrare terapie correttive (ad esempio, l'acido folico se indicato). Può essere necessario interrompere uno o entrambi i farmaci. Solfoni (per esempio, dapsone) La concentrazione plasmatica di entrambi i farmaci possono essere elevati, aumentando gli effetti farmacologici e la tossicità dei due agenti. Misurare le concentrazioni plasmatiche di entrambi gli agenti e monitorare attentamente i pazienti per tossicità solfone (ad esempio, metemoglobinemia). Regolare dosi o interrompere la terapia, se necessario. Può aumentare la risposta ipoglicemica di sulfaniluree a causa di spostamento da siti o inibizione del metabolismo epatico di legame alle proteine. Monitor di glucosio nel sangue e regolare la dose di sulfonilurea, se necessario. I tiazolidinedioni (ad esempio, pioglitazone) Trimetoprim può elevare le concentrazioni plasmatiche tiazolidinedione, aumentando il rischio di ipoglicemia e altre reazioni avverse. Monitorare la glicemia e per altre reazioni avverse. Regolare la dose tiazolidinedione, se necessario. Fototossicità può essere aumentata se tretinoina e sulfametossazolo sono somministrati in concomitanza. Evitare la somministrazione concomitante. Gli antidepressivi triciclici (ad esempio, amitriptilina) L'efficacia di antidepressivi triciclici può essere diminuita. Monitorare la risposta del paziente e regolare la dose di antidepressivo triciclico come necessario. L'efficacia di vaccini vivi può essere diminuita. L'uso concomitante non è raccomandato. effetto anticoagulante del warfarin può essere aumentata. Monitorare i parametri della coagulazione. Regolare la dose di warfarin, se necessario. Interazioni test di laboratorio Trimetoprim può interferire con test metotressato siero come determinato dalla tecnica di proteine ​​legame competitivo quando batterica diidrofolato reduttasi è usato come proteina legante. Trimetoprim / sulfametossazolo potrebbe interferire con test di reazione alcalina picrato Jaffe per la creatinina, con conseguente sovrastima. Reazioni avverse CNS Apatia, meningite asettica, atassia, convulsioni, depressione, stanchezza, allucinazioni, cefalea, insonnia, nervosismo, neuriti periferiche, vertigini, debolezza. dermatologica Eritema multiforme, dermatite esfoliativa, eruzioni cutanee generalizzate, Henoch-Sch & ouml; nlein porpora, fotosensibilità, prurito, rash, sindrome di Stevens-Johnson, TEN, orticaria. Endocrino GI Dolore addominale, anoressia, diarrea, aumento della transaminasi e della bilirubina sierica, vomito, glossite, epatite (ittero colestatico e necrosi epatica), nausea, pancreatite, enterocolite pseudomembranosa, stomatite, vomito. genito-urinario BUN e siero elevazione della creatinina, cristalluria e nefrotossicità in associazione con ciclosporina, nefrite interstiziale, insufficienza renale, nefropatia tossica con oliguria e anuria. Ematologico Agranulocitosi, anemia aplastica, eosinofilia, anemia emolitica, ipoprotrombinemia, leucopenia, anemia megaloblastica, metaemoglobinemia, neutropenia, trombocitopenia. ipersensibilità miocardite allergica, anafilassi, angioedema, reazioni allergiche generalizzate. Del posto Reazioni locali, il dolore e leggera irritazione per l'amministrazione, tromboflebite. metabolica anziano Aumento del rischio di gravi reazioni avverse nei pazienti anziani. ipersensibilità morti sulfonamide-associata, anche se rari, si sono verificati da un'ipersensibilità delle vie respiratorie, sindrome di Stevens-Johnson, TEN, necrosi epatica fulminante, agranulocitosi, anemia aplastica, e altre discrasie ematiche. Funzione renale Controindicato in caso di insufficienza renale grave quando lo stato della funzione renale non può essere monitorato. Il consumo di droga con cautela. aggiustamento del dosaggio può essere richiesto. La funzionalità epatica Controindicato in danno epatico marcata. Usare con cautela. I pazienti sui rischi speciali Usare con cautela nei pazienti con deficit di folati possibile (ad esempio, i pazienti che sono alcolisti anziani o cronici sottoposti a terapia anticonvulsivante, i pazienti con sindromi da malassorbimento o malnutrizione), porfiria, G-6 & ndash; la carenza di PD, disfunzione tiroidea, o grave allergia o asma bronchiale, o pazienti che hanno sensibilità solfito. AIDS L'incidenza di reazioni avverse, soprattutto rash, febbre, i valori delle transaminasi e leucopenia, è notevolmente aumentato. Alcool benzilico soluzione per l'iniezione può contenere alcool benzilico. In neonati, alcool benzilico è stato associato con una maggiore incidenza di neurologiche e altre complicazioni, talvolta fatali. Clostridium difficile & ndash; diarrea associata È stato riferito e può variare in gravità da diarrea lieve a colite fatale. cristalluria Garantire un adeguato apporto di liquidi e l'uscita urinaria per evitare cristalluria. effetti ematologici carenza di acido folico può verificarsi nei pazienti anziani o in pazienti con carenza di acido folico preesistente o insufficienza renale. iperkaliemia Alte dosi di trimetoprim inducono un aumento progressivo, ma reversibili delle concentrazioni sieriche di potassio. dosi raccomandate possono causare iperkaliemia quando somministrato a pazienti con disturbi del metabolismo di base di potassio, o insufficienza renale, o se farmaci noti per indurre iperkaliemia sono date in concomitanza. L'ipoglicemia I casi di ipoglicemia in pazienti non diabetici sono visti raramente, di solito si verificano dopo un paio di giorni di terapia. I pazienti con disfunzione renale, malattie del fegato, o la malnutrizione, o quelli che ricevono dosi elevate sono particolarmente a rischio. effetti locali irritazione locale e l'infiammazione durante l'uso IV sono stati osservati. In questo caso, interrompere l'infusione e riavviare in un altro sito. metabisolfito di sodio soluzione per l'iniezione può contenere metabisolfito di sodio, un solfito che può causare reazioni di tipo allergico, inclusi sintomi anafilattici. infezioni da streptococco Non utilizzare per il trattamento di beta-emolitico di infezioni da streptococco di gruppo A. sulfamidici Sulfamidici sono chimicamente simile ad alcuni diuretici (acetazolamide e le tiazidici), goitrogens, e ipoglicemizzanti orali. produzione di gozzo, la diuresi, e ipoglicemia si verificano raramente nei pazienti trattati con sulfamidici. può verificarsi Cross-sensibilità. sovradosaggio Sintomi Anoressia, discrasie ematiche, depressione del midollo osseo, coliche, confusione, cristalluria, depressione, vertigini, sonnolenza, febbre, mal di testa, ematuria, ittero, nausea, perdita di coscienza, vomito. Informazione del paziente Consigliare al paziente di completare ciclo completo di terapia. Incoraggiare il paziente a mantenere un'adeguata assunzione di liquidi. Consigliare al paziente di prendere compresse con un bicchiere pieno d'acqua. Educare paziente e la famiglia di segnalare eventuali segni di superinfezione, come febbre, vaginiti, candidosi orale, e la fatica. Al paziente di segnalare i seguenti sintomi per fornitore di assistenza sanitaria: febbre, eruzioni cutanee, mal di gola, ecchimosi o sanguinamento. Attenzione paziente di evitare l'esposizione al sole e utilizzare creme solari o indossare indumenti protettivi per evitare reazioni di fotosensibilità. Informare i pazienti di contattare il proprio fornitore di assistenza sanitaria il più presto possibile se si sviluppano feci acquose e sanguinante, con o senza crampi allo stomaco e febbre, anche il più tardi 2 mesi dopo aver preso la loro ultima dose di questo farmaco. Copyright & copy; 2009 Wolters Kluwer Health.